· блокируют М-холинорецепторы, которые расположены преимущественно в крупных бронхах;

· устраняют рефлекторный спазм бронхов под воздействием блуждающего нерва, уменьшая одышку и кашель;

· обладают длительным бронхолитическим эффектом, хотя и более поздним, чем у симпатомиметиков;

· подавляют секрецию слизи;

· у них отсутствуют системные эффекты, т. к. они не всасываются через слизистые и не проникают через гематоэнцефалический барьер;

· они сохраняют свою эффективность с возрастом, т. к. не утрачивается чувствительность рецепторов к ним, что очень важно при лечении больных ХОБЛ.

Но практика показывает, что наилучший бронхолитический эффект достигается при применении комбинаций холинолитиков с адреномиметиками, которые оказывают взаимно потенцирующее действие при меньшей дозе b2-агонистов.

Бета-2-агонисты являются эффективными бронхорасширяющими препаратами в терапии обострений ХОБЛ, подавляющими секрецию медиаторов из тучных клеток, уменьшающими воспалительные реакции, снижающие отек и продукцию бронхиального секрета.

Кроме бронходилатации, они стимулируют мукоцилиарный транспорт за счет учащения биения ресничек бронхиального эпителия, повышают силу и выносливость респираторных мышц, уменьшают проявления утомления диафрагмы. Они оказывают выраженное позитивное воздействие на сердечно-сосудистую систему: способны улучшать систолическую функцию миокарда, снижать сосудистое сопротивление в большом и малом круге кровообращения, приводя к снижению постнагрузки на оба желудочка.

В настоящее время большую популярность среди больных приобрели селективные симпатомиметики, избирательно воздействующие на b2–адренорецепторы: сальбутамол (вентолин), фенотерол (беротек), тербуталин (бриканил) – препараты короткого действия и их пролонгированные формы: сальбутамол R (вольмакс), савентол (сальтос), сальметерол (серевент), форматерол.

Фенотерол (беротек) селективный b2-агонист. При ингаляционном пути введения за 1-е сутки выводится только 12% введенного препарата. В аптечной сети предлагаются индивидуальные ингаляторы с разной дозировкой фенотерола: по 100 и 200 мкг в одной дозе. Рекомендуется принимать чаще по 2 вдоха 2 – 4 раза в сутки. Препарат с уменьшенной дозировкой переносится лучше с меньшей частотой побочных реакций.

Бронхорасширяющий эффект сальбутамола (вентолина) наступает через 4 – 5 мин, возрастает до своего максимума к 40 – 60 мин. Длительность действия 4-6 часов. Препарат используется: внутрь по 8-16 мг/сутки; в/мышечно по 500 мкг каждые 4 часа; есть формы препарата для внутривенного введения, но чаще всего его применяют с помощью дозированного ингалятора (по 100 мкг на каждый вдох) и рекомендуют по 1 – 2 вдоха, не более 6 раз в сутки. У 30% больных (чаще при парентеральном введении) отмечаются побочные эффекты (тахикардия и тремор рук, реже – повышение уровня К+, жирных кислот и секреции инсулина как результат стимуляции b-рецепторов поджелудочной железы).

Тербуталин применяется по 250-500 мкг 3-4 раза в сутки, т. е. каждые 6 часов, но действие его сохраняется до 4-4,5 часа. Существует пероральная и порошкообразная формы тербуталина, последняя лучше проникает в мелкие бронхи. Побочные реакции этого препарата типичны для всей группы селективных симпатомиметиков.

В конце 80-х годов текущего столетия созданы два новых пролонгированных селективных симпатомиметика: форматерол и сальметерол (серевент), действие которых продолжается до 12 часов, что позволяет сократить кратность их применения до 2 раз в сутки. Существует таблетированный препарат вольмакс с управляемым механизмом высвобождения лекарственного вещества одинаковыми дозами в течение 9 часов.